HUBUNGAN KUANTITATIF STRUKTUR DAN AKTIVITAS SENYAWA TURUNAN BENZIMIDAZOL TERTAUTKAN 1,2,3-TRIAZOL SEBAGAI INHIBITOR ENZIM α-GLUKOSIDASE

Authors

  • Intan Nurkholidah
  • Anita Puspa Widiyana
  • Yoni Rina Bintari

DOI:

https://doi.org/10.33474/jki.v12i1.19847

Abstract

ABSTRAK

Penemuan obat diabetes mellitus sedang banyak dilakukan akibat meningkatnya angka penderita diabetes mellitus. Peneliti menemukan penghambatan terhadap enzim α-glukosidase berperan penting dalam mencegah diabetes komplikasi dan mengontrol gula darah. Senyawa yang berpotensi menjadi inhibitor  enzim α-glukosidase yaitu turunan benzimidazol tertautkan 1,2,3-triazol. Hubungan Kuantitatif Struktur-Aktivitas (HKSA) menjadi metode yang digunakan untuk mengetahui hubungan parameter hidrofobik (LogP dan LogS), elektronik (Etotal dan EHOMO), dan sterik (MW dan Vw) dari senyawa turunan benzimidazol tertautkan 1,2,3-triazol dengan aktivitas sebagai inhibitor  enzim α-glukosidase. Parameter HKSA dan kriteria lipinski ditentukan menggunakan website online ADMET Lab 2.0 (https://admetmesh.scbdd.com/). Kriteria lipinski menunjukkan seluruh senyawa memenuhi syarat aturan sehingga senyawa turunan benzimidazol tertautkan 1,2,3-triazol dapat menjadi obat aktif jika diberikan per oral. Persamaan HKSA terbaik ditentukan dengan mempertimbangkan nilai r, nilai  r2, nilai p, nilai F, dan nilai S, sehingga persamaan yang paling terbaik yaitu -LogIC50 = -0.308 LogP -0.009 Etotal +0.196, dengan n= 15, r = 0.887; r2 = 0.787; F = 12.954; p = 0.004; S = 0.103. Persamaan menunjukkan adanya hubungan parameter Log P dan Etotal dengan aktivitasnya, semakin kecil Log P dan Etotal maka semakin besar aktivitas senyawa turunan benzimidazol tertautkan 1,2,3-triazol sebagai inhibitor enzim α-glukosidase.

Kata Kunci: Benzimidazol; Triazol; HKSA; Enzim α-glukosidase

Additional Files

Published

2023-05-30

Issue

Vol. 12 No. 1 (2023): Jurnal Kesehatan Islam : Islamic Health Journal

Section

Articles

License

Copyright (c) 2023 Intan Nurkholidah, Widiyana, Yoni

Creative Commons License

This work is licensed under a Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International License.

Jurnal Kesehatan Islam : Islamic Health Journal dengan nomor registrasi ISSN  2303-002X  (cetak)  2615-8345  (online)  yang diterbitkan oleh Fakultas Kedokteran Universitas Islam Malang menerapkan ketentuan Hak Cipta dan Lisensi sebagai berikut:

 

Hak cipta:

  • Hak Cipta pada setiap naskah adalah milik penulis.
  • Penulis mengakui bahwa Jurnal Kesehatan Islam : Islamic Health Journal berhak sebagai yang pertama kali mempublikasikan dengan lisensi Creative Commons Attributions-ShareAlike 4.0 International License.
  • Penulis dapat memasukan tulisan secara terpisah, mengatur distribusi non-ekskulif dari naskah yang telah terbit di jurnal ini kedalam versi yang lain dengan mengakui bahwa naskah telah terbit pertama kali pada Jurnal Kesehatan Islam : Islamic Health Journal.

 

Lisensi:

  • Atribusi: Anda harus mencantumkan nama yang sesuai, mencantumkan tautan terhadap lisensi, dan menyatakan bahwa telah ada perubahan yang dilakukan. Anda dapat melakukan hal ini dengan cara yang sesuai, namun tidak mengisyaratkan bahwa pemberi lisensi mendukung Anda atau penggunaan Anda.
  • Berbagi Serupa: Apabila Anda menggubah atau membuat turunan dari materi ini, Anda harus menyebarluaskan kontribusi Anda di bawah lisensi yang sama dengan materi asli.
  • Tidak ada batasan tambahan: Anda tidak dapat menggunakan ketentuan hukum atau sarana kontrol teknologi yang secara hukum membatasi orang lain untuk melakukan hal-hal yang diizinkan lisensi ini.

Anda bebas untuk:

  • Berbagi menyalin dan menyebarluaskan kembali materi ini dalam bentuk atau format apapun.
  • Beradaptasi mengubah dan membuat turunan dari materi ini untuk kepentingan apapun, termasuk kepentingan komersial.
  • Pemberi lisensi tidak dapat mencabut ketentuan di atas sepanjang Anda mematuhi ketentuan lisensi ini.